La naloxona es un antagonista de los receptores opioides, muy usado en el tratamiento de la intoxicación aguda por opiáceos.

Para tratar la toxicidad por opiáceos en adultos, se indican usualmente (por vía IV, IM o SC) 0,01 mg/kg o bien 0,4 mg (400 mcg) como dosis única. No obstante, la posología debe ser individualizada para cada paciente en particular.

En la depresión respiratoria por opiáceos se utilizan (por vía IV) entre 0,1 y 0,2 mg (a intervalos de 2 a 3 minutos, hasta conseguir ventilación y estado de conciencia adecuados, sin dolor significativo). Las dosis pediátricas (en neonatos) se suministran a través de la vena umbilical, o bien por vía IM o subcutánea, y rondan los 10 mcg/kg (0,025 ml/kg de peso).

La naloxona se prescribe también por vía oral (en combinación con pentazocina) para aliviar el dolor moderado a intenso.