Los antagonistas no peptídicos de la vasopresina (AVP), llamados vaptanes, se desarrollaron en la década de los noventa con el fin de antagonizar tanto su efecto presor como antidiurético.

Se distinguen 3 subtipos de receptores de la AVP: V1a, V1b y V2.

Los primeros se hallan ampliamente distribuidos en el organismo, y las localizaciones en vasos y miocardio son las más destacadas.

Los receptores V1b esencialmente están en la hipófisis anterior y median la liberación de corticotropina (ACTH).

Por su parte, los receptores V2 se encuentran principalmente en las células del túbulo colector renal.

Tanto los receptores V1a como V1b actúan a través del calcio (Ca++) intracelular.

El receptor V2 actúa a través de la generación de adenosín monofosfato-3’,5’ cíclico (AMPc), que en último término genera la movilización de la aquaporina 2 (AQP2), que produce un aumento de la permeabilidad y permite la entrada de agua al interior de la célula.

Los datos experimentales muestran que los receptores de la vasopresina V1a regulan las AQP4.