Esta droga fue dada a conocer por Bauer y colaboradores en 1982, con el nombre de “minisomatostatina selectiva sintética” (SMS 201 – 995).

El octeotride es un compuesto de 8 aminoácidos con un puente disulfuro que mantiene una rígida estructura cíclica.

Entre sus aminoácidos se encuentran los cuatro aminoácidos esenciales para mantener la actividad biológica de la molécula: FEN – TREO – TRI – LIS. Con alta afinidad por los subtipos 2 y 5 de receptor a la somatostatina y débil afinidad por el subtipo 3.

Puede ser administrada por vía parenteral, subcutánea; alcanzando por esta vía su pico de concentración sanguínea a las 2 horas.

Generalmente se administran 100 ng cada 8 hs vía subcutánea; siendo la dosis variable para cada paciente. Su potencia para inhibir la GH es 45 veces más potente que la somatostatina nativa. La reducción de la concentración de GH se logra en el 60 a 80% de los pacientes, normalizando los niveles de IGF1 . en un 45 a 67%. La reducción en el volumen tumoral ( > 20% de reducción del diámetro máximo) se ha comunicado entre el 30 a 50% de los casos.

La reducción del tamaño tumoral no se correlaciona con los niveles de disminución de GH e IGF1.

El tratamiento con octeotride además de mejorar los síntomas como artritis, cefalea, transpiración y síndrome del túnel carpiano, mejora la función cardíaca, disminuyendo la masa ventricular hipertrofiada y el llenado biventricular, por lo que se cree que la hipertrofia está directamente relacionada con el estímulo de GH. En pacientes acromegálicos hay una enfermedad específica del músculo cardíaco.

Entre los efectos adversos más importantes se encuentan: dolor abdominal, esteatorrea, borgorismos, diarrea, náuseas, vómitos y aparición de cálculos biliares por hipomotilidad vesicular, por lo que debe realizarse control ecográfico previo y durante el tratamiento.

Presenta mejor tolerancia distanciando la inyección de la ingestión.

Para aumentar la eficacia terapéutica se pueden asociar octeotride y cabergolina.

Octeotride LAR ( Sandostatin LAR) , un análogo del octeotride pero de acción más prolongada ha evidenciado disminución sostenida de la concentración plasmática de GH e IGF1. Con respecto a la reducción del volumen tumoral no muestra diferencias significativas con el octeotride, disminuyendo el tamaño tumoral en un 30 – 50% de los pacientes acromegálicos tratados.

La vida media de esta droga es más larga, se debe administrar una dosis de 10 a 30 mg mensual vía intramuscular; debiendo ajustarse la dosis en cada caso en particular según la respuesta inhibitoria de GH. Similares respuestas en tratamientos prolongados se observan en ambos sexos. Mejores efectos de inhibición de GH se logran en los tumores densamente granulados que en los escasamente granulados.

Se ha observado muy buena respuesta de la severa apnea del sueño post 6 meses de tratamiento con octeotride LAR y mejoría del 75% en artralgias y cefalea; mejora la función ventricular y la fracción de eyección.

Hay estudios randomizados de la eficacia de este tratamiento a largo plazo en los cuales 2/3 de los pacientes normalizaron los valores de GH e IGF1.

La incidencia de normalización de los valores de IGF1 con éste tratamiento fue similar a la lograda en pacientes tratados con cirugía y/o radioterapia.

En general presenta buena tolerancia; se han registrado casos de litiasis biliar asintomáticas, meteorismo, distensión abdominal, náuseas y vómitos.

No se registraron trastornos en la tolerancia a la glucosa durante el tratamiento.