Las benzodiazepinas son medicamentos psicotrópicos que actúan sobre el sistema nervioso central, con efectos sedantes, hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos, amnésicos y miorrelajantes.

Por ello se usan las benzodiazepinas en medicina para la terapia de la ansiedad, insomnio y otros estados afectivos, así como las epilepsias, abstinencia alcohólica y espasmos musculares.

Mecanismo de acción. La acción principal de la benzodiacepina está relacionada con el GABA. El GABA es el principal neurotransmisor inhibidor del sistema nervioso central.Son agonistas del ácido y-aminobutírico y disminuyen el metabolismo cerebral.

Farmacodinámica. Son cuatro los efectos básicos: ansiolítico, anticonvulsivo, miorrelajante y sedante-hipnótico.

Las benzodiazepinas se fijan en lugares específicos de los receptores GABA y provocan un aumento de la afinidad del receptor GABA por su neurotransmisor GABA. Esto conlleva al paso de los iones de cloro a la neurona.

Se sabe que hay dos subtipos de receptores de las benzodiazepinas en el sistema nervioso central (también llamados receptores W). Receptor BZ1 (W1) y BZ2 (W2). Receptores BZ1 posiblemente más implicados con el sueño y receptores W2 con la cognición, memoria y control motor.

Existen sustancias no benzodiacepínicas, utilizadas como hipnóticos.

Zolpidem (Stilnox). Es un medicamento que actúa en el complejo GABA- benzodiazepinas, sin ser benzodiacepina y tiene mayor afinidad sobre el receptor BZ1, haciendo que su única indicación sea como hipnótico.