DESCRIPCION
El atracurio es un agente bloqueante neuromuscular no depolarizante, que se utilizada conjuntamente con la anestesia general para facilitar la relajación de la musculatura esquelética durante la cirugía. También se utiliza para facilitar la intubación traqueal. El atracurio provoca una liberación de histamina menor que la tubocurarina y una recuperación más rápida del bloqueo
Mecanismo de acción: los bloqueantes no depolarizantes de los músculos esqueléticos producen una parálisis al competir con la acetilcolina en los receptores colinérgicos, El atracurio tiene poca actividad agonista y no produce depolarización. Los músculos son afectados en orden comenzando por los de los ojos, cara y cuello, extremidades, pecho y finalmente el diafragma. Grandes dosis de atracurio pueden aumentar la posibilidad de una depresión respiratoria asociada a la relajación de los músculos intercostales y del diafragma. Después de la parálisis, los músculos vuelven a la normalidad en orden inverso. En general, los niños necesitan unas dosis mayores, en relación con su peso, para conseguir la relajación de los músculos. También afectan la respuesta al fármaco, la razón peso muscular/peso total, el volumen de líquidos excelulares y la función renal. En las operaciones en las que se induce hipotermia al paciente, la duración del efecto del fármaco se ve incrementada. La reversión se efecto se obtiene con un agente anticolinesterasa asociado a un colinérgico
Farmacocinética: el atracurio se administra por vía intravenosa. Las dosis requeridas para suprimir las respuestas musculares con del orden de 23 mg/kg en un paciente estabilizado bajo anestesia. Después de una dosis i.v. de 400-500 µg/kg, el máximo bloqueo neuromuscular se observa a los 3-5 minutos. El efecto máximo se consigue en 25-30 minutos. La recuperación del tono muscular es casi completa a los 60-70 minutos después de la inyección,. Si se utiliza enflurano como anestésico, la potencia del atracurio aumenta y la duración del bloqueo neuromuscular aumenta en un 35%.
El atracurio se distribuye en el espacio extracelular y no entra en las reservas de grasa. Aproximadamente el 85% del fármaco se une a las proteínas del plasma. El atracurio es metabolizado por las esterasas del suero produciendo laudanosina, un metabolito que posee propiedades excitantes del SNC. La eliminación es bifásica: en la fase inicial, la semivida plasmática del atracurio es de 2 a 3 minutos, mientras que la fase terminal es de 20 minutos. Estos valores no cambian en enfermos con disfunción hepática o renal. La eliminación del fármaco y de sus metabolitos es esencialmente urinaria. Aproximadamente el 70% de una dosis es eliminada en unas 7 horas
INDICACIONES Y POSOLOGIA
Bloqueo neuromuscular como adyuvante de la anestesia general
Bloqueo neuromuscular en pacientes con respiración asistida:
Para facilitar la intubación endotraqueal:
Pacientes con insuficiencia renal: no se han publicado recomendaciones especificas para estos pacientes. Por regla general, no parece que sean necesarios reajustes en las dosis
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
El atracurio no produce sedación ni analgesia y se debe administrar sólo cuando el paciente ha alcanzado la inconsciencia. Las dosis del fármaco deben ser individualizadas: con el uso de estimulador de nervios periférico se minimiza el riesgo de sobredosis o de dosis demasiado bajas y se puede evaluar la recuperación.
El atracurio está clasificado dentro de la categoría C de riesgo para el embarazo. El fármaco ha mostrado en estudios en animales atravesar la placenta e inducir efectos teratogénicos. Sin embargo, no se han comunicado efectos adversos cuando el fármaco se utilizó en cesáreas. Se desconocen sus posibles efectos durante ,la lactancia ya que no se sabe si el fármaco se excreta en la leche materna.
El bloqueo neuromuscular ocasiona parálisis respiratoria como consecuencia de un efecto depresor sobre la respiración, por lo que los fármacos bloqueantes neuromusculares se deberán usar con precaución en sujetos con enfermedades pulmonares tales como EPOC.
Los pacientes con extensas quemaduras pueden mostrar una respuesta disminuída al bloqueo neuromuscular. Esta resistencia es máxima a las dos semanas y luego disminuye a medida que las quemaduras van cicatrizando.
Los bloqueantes neuromusculares estimulan la secreción de histamina. Aunque el atracurio es menos potente que otros bloqueantes, se deberán tomar precauciones en aquellos pacientes (asmáticos o cardíacos) en lo que un exceso de histamina pueda ser peligrosa.
La bradicardia puede ser más frecuente con el atracurio que con otros bloqueantes neuromusculares. Algunos estos patológicos pueden potenciar los efectos farmacológicos de los fármacos bloqueantes neuromusculares: entre estos hay que incluir la deshidratación, el desequilibrio electrolítico (hipokaliemia, hipocalcemia, hiponatremia o hipermagnesemia), o un desequilibrio ácido/base (acidosis metabólica). La hipotermia reduce la duración y la intensidad del bloqueo neuromuscular. Sin embargo, los bloqueantes neuromusculares pueden aumentar la hipotermia
Los pacientes con historia familiar de hipotermina maligna deberán ser tratados con precauciones extremas, Esta condición puede ser desencadenada por los anestésicos generales, pero los bloqueantes neuromusculares pueden también ser un factor contribuyente.
Los pacientes con disfunciones neuromusculares (miastenia grave, miopatía, síndrome de Eaton-Lambert) pueden experimentar una respuesta exagerada al atracurio. En pacientes tratados con corticosteroides, se han dado casos de parálisis persistente cuando se administraron bloqueantes neuromusculares no depolarizantes. Esta reacción ha sido observada con el vecuronio y el pancuronio, pero también podría ocurrir con el atracurio. Se desconoce el mecanismo exacto de esta reacción.
INTERACCIONES
Aunque los antibióticos aminoglucósidos han estado tradicionalmente asociados a un bloqueo neuromuscular, esto se ha producido por lo general cuando se utilizaron estos antibióticos para irrigar heridas intraoperativamente. Aunque es muy poco probable que un aminoglucósido sistémico pueda potenciar la depresión respiratoria originada por los bloqueantes neuromusculares, el atracurio se utilizará con precaución en pacientes que estén tratados con este tipo de antibióticos.
Otros fármacos que pueden potenciar la actividad neuromuscular del atracurio son la clindamicina, la capreomicina, la polimixina B, y la procaína. La lidocaína, quinidina, procainamida y otros fármacos anti-arrítmicos pueden prolongar el bloqueo motor reduciendo la transmisión de impulsos nerviosos a través de los nervios motores. Este tipo de interacción puede ser ventajoso ya que se necesitan menores dosis de anestésicos locales para conseguir una buena relajación muscular. El magnesio aumenta el bloqueo neuromuscular y, en ocasiones se ha utilizado magnesio parenteral para aumentar el bloqueo neuromuscular.
Cuando se utilizan anestésicos por inhalación, las dosis de atracurio se deben reducir en un 35-50%. También se han observado efectos aditivos cuando se han perfundido grandes cantidades de sangre anticoagulada con citratos.
Los inhibidores de la colinesterasa (neostigmina o piridostigmina) pueden antagonizar los efectos del atracurio. Por su parte, el atracurio y otros agentes bloqueantes neuromusculares pueden inhibir los efectos de los fármacos empleados para tratar la miastenia.
La hipokaliemia puede incrementar los efectos de los bloqueantes neuromusculares y, teóricamente los diuréticos pueden tener el mismo efecto al reducir las concentraciones plasmáticas de este electrolito. No obstante, esta interacción no ha sido evidenciada. La amfotericina B y el cisplatino, que también ocasionan hipokaliemia pueden interaccionar con el atracurio, por lo que por normal, este fármaco se administrará con precaución a pacientes tratados con fármacos que ocasionan un descenso
El atracurio aumenta la incidencia y la severidad de la bradicardia e hipotensión producida por los opiáceos. Puede producirse además un efecto aditivo sobre la depresión respiratoria. Si se administra un fármaco bloqueante neuromuscular depolarizante antes de usar el atracurio (por ejemplo, la succinilcolina), se debe dejar transcurrir un tiempo adecuado para la recuperación del bloqueo, ya que de otra forma, el inicio y la profundidad del bloqueo inducido por al atracurio pueden aumentar.
REACCIONES ADVERSAS
Algunos de los efectos adversos asociados a la administración de boqueantes neuromusculares están asociados a la liberación de histamina. Aunque el atracurio produce una menor liberación de histamina que la tubocurarina, puede ocasionar sofocos, edema, urticaria y jadeos. También puede producirse una reacción en el sitio de la inyección
Otros efectos adversos (por ejemplo, debilidad muscular) están asociados a los efectos farmacológicos de los fármacos bloqueantes neuromusculares y normalmente dependen de las dosis.
Aunque el atracurio tiene pocos efectos sobre la frecuencia cardíaca puede ocasionar taquicardia sinusal, quizás debido a una vasodilatación inducida por la histamina. La hipotensión puede ser significativa en sujetos con alguna enfermedad cardiovascular prexistente.
La hipertermia maligna se asocia sobre todo con la succinilcolina y los anestésicos halogenados. Sin embargo, al poder producirse un accidente fatal, todos los pacientes sometidos a anestesia y tratados con bloqueantes neuromusculares deben ser considerados como sujetos a alto riesgo para esta condición
PRESENTACION
REFERENCIAS